Thuốc Trymo Raptakos điều trị điều trị loét tá tràng, viêm dạ dày (14 vỉ x 8 viên)

Chỉ định

Thuốc Trymo được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị loét tá tràng.
• Điều trị đợt cấp của viêm dạ dày mạn tính.
• Điều trị loét dạ dày lành tính.
• Điều trị loét dạ dày lành tính.
• Ðiều trị chứng khó tiêu không loét.
• Có thể dùng bismuth subcitrate dạng keo (Trymo) trong tam liệu pháp (với metronidazole và tetracyclin hay amoxicillin) để loại trừ Helicobacter pylori.

Dược lực học

Trymo (bismuth subcitrate dạng keo) là muối bismuth dạng keo của acid citric. Thuốc có hiệu lực trong việc làm giảm nhẹ triệu chứng ở bệnh nhân loét dạ dày và tá tràng. Thuốc cũng làm gia tăng tốc độ lành loét dạ dày và tá tràng. Cách tác dụng khác hẳn với các thuốc chống loét dạ dày tá tràng khác kể cả thuốc kháng thụ thể H2.

Các tác dụng dược lý sau đây đã được quan sát thấy ở động vật thí nghiệm:

• Do tác dụng của acid dạ dày, oxid bismuth trong CBS kết tủa thành một lớp bám chắc lên niêm mạc tiêu hóa.
• Do gắn với ion clorid tạo thành oxyclorid bismuth không tan, ion bismuth không phân tán được vào máu nhờ đó loại trừ được độc tính của CBS.
• Các ion Bismuth ức chế sự phát triển của vi khuẩn Enterococcus, Staphylococcus, Pseudomonas do đó làm biến đổi quần thể vi khuẩn trong ống tiêu hóa.
• Các ion Bismuth làm gia tăng sự bài tiết chất nhầy qua đó ngăn chặn hoạt tính của acid hydrocloric và pepsin.
• Thuốc cho tác dụng chống loét ở chuột cống và chuột lang bị gây loét tiêu hóa bằng nhiều cách khác nhau.
• Các nghiên cứu thực nghiệm đã chứng minh CBS tạo phức hợp với các glycoprotein dạ dày làm chậm rõ rệt sự di chuyển của các ion H+. Việc tạo thành lớp phức hợp này tại vết loét có tác dụng làm rào cản sự phân tán của acid hydroclorid.

Các tác dụng dược lý ở người được công nhận thường là:

• Ở pH dưới 5, Trymo tạo thành chất kết tủa oxyclorid bismuth và citrat bismuth. Do tạo nối chelat, các sản phẩm thoái hóa protein cùng với chất kết tủa từ Trymo tạo thành một lớp không tan ngay tại vết loét.
• Trymo cũng kết hợp với chất nhầy thành phức họp glycoprotein-bismuth tạo hàng rào ngăn cản HCl mà không ảnh hưởng đến tính chất trao đổi ion của chất nhầy.
• Trymo làm tăng số lượng đại thực bào giúp niêm mạc bị hư hoại sớm lành.
• Trymo có tác dụng trực tiếp diệt khuẩn Helicobacter pylori: sự hóa không bào xuất hiện trong tế bào vi khuẩn làm vỡ vách tế bào và trọng một sô trường hợp, làm cô đặc toàn bộ các thành phần trong tế bào vi khuẩn. Người ta thấy bismuth kết lắng trên bề mặt và bên trong vi khuẩn.
• Trymo ít có tác dụng trên tính acid của dịch vị.

Dược động học

Hấp thụ

Tác dụng của Trymo hoàn toàn là tại vị trí vết loét. Tuy nhiên, cũng có một lượng rất ít bismuth hấp thụ qua ống tiêu hóa. Sự hấp thụ lúc đầu tùy thuộc liều và đạt đến mức cân bằng động học (mức độ đều) sau 4 tuần dùng thuốc ở liều thông thường 480 mg/ngày. Tiếp đó nồng độ trong máu hay nước tiểu không tăng thêm sau 5 và 6 tuần. Nồng độ trung bình chỉ là 7 ng/ml, thấp hơn rất nhiều so với nồng độ báo động là 50 – 100 ng/ml.

Phân phối

Các nghiên cứu trên động vật cho thấy hầu hết lượng bismuth hấp thụ đi đến thận và nồng độ ở các cơ quan khác chi là vết. Cho chó bị loét thực nghiệm dùng CBS trong 3 tuần với liều cao gấp 20 lần so với liều khuyến nghị ở người, nồng độ bismuth trong các mô được khảo sát bằng phép đo mật độ quang học cho thấy: thận chứa 34,3 ppm bismuth và các cơ quan khác chi là vết. Cụ thể: dạ dày 4,3 ppm, gan 2,1 ppm, lách 0,7 ppm, hạch bạch huyết mạc treo ruột 1,6 ppm, máu dưới 0,5 ppm. Chưa có số liệu về sự phân bố của Trymo ở mô người. Không áp dụng tính khả dụng sinh học vì Trymo tác dụng tại chỗ.

Thải trừ

Hầu hết lượng bismuth trong Trymo đươc bài tiết qua phân dưới dạng sulphat bismuth. Lượng rất nhỏ bismuth có thể hấp thu được bài tiết qua thận. Tốc độ bài tiết qua thận chậm, khoảng 2,6% mỗi ngày; trung bình bài tiết qua nước tiểu khoảng 411 – 639 mcg/24 giờ trong 4 – 6 tuần điều trị. Vì vậy sau mỗi đợt dùng Trymo cần dành khoảng thời gian độ 2 tháng để cơ thể loại bỏ hết thuốc trước khi xét đến việc áp dụng một liệu trình mới bằng Trymo.